注射用骨瓜提取物

注射用骨瓜提取物說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名稱：注射用骨瓜提取物

商品名稱：益古泰

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Guguatiquwu

【成 份】 本品為復(fù)方制劑，其組份為：多肽類骨代謝因子、甜瓜籽提取物、多種游離氨基酸以及有機(jī)鈣、無(wú)機(jī)鈣、磷離子、無(wú)機(jī)鹽及微量元素。 輔料為右旋糖酐40。

【性 狀】 本品為微黃色至淡黃色塊狀物或無(wú)定型粉末。

【適 應(yīng) 癥】 用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、腰腿疼痛、骨折創(chuàng)傷修復(fù)。

【規(guī) 格】 25mg(以多肽類物質(zhì)計(jì))

【用法用量】

肌肉注射。一次25mg（1支），一日2次，用適量注射用水溶解稀釋后肌肉注射。

靜脈注射。 一日25～100mg（1～4支），用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml溶解稀釋后靜脈滴注，一般20～30日為一療程，小兒酌減或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

1、皮膚及其附件損害：軀干及四肢皮膚紅斑，皮疹，瘙癢，面色潮紅，面部腫脹；

2、全身性損害：發(fā)熱，大汗，畏寒，口唇及面部紫紺，過(guò)敏性休克；

3、呼吸系統(tǒng)損害：胸悶，呼吸急促，呼吸困難；

4、心血管系統(tǒng)損害：心慌心悸，血壓下降，心率加快，紫紺；

5、消化系統(tǒng)損害：惡心，嘔吐，腹部不適，腹痛，燒灼感；

6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害：頭暈，頭痛，講話不利，煩躁，抽搐，視物模糊，口唇麻木，四肢無(wú)力。

【禁 忌】

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

2、嚴(yán)重腎功能不全者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、靜脈滴注給藥時(shí)，本品宜單獨(dú)使用，不宜與其他藥物同時(shí)滴注。

2、醫(yī)護(hù)人員在用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問(wèn)患者的過(guò)敏史，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

3、建議用量為1-2支，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250 ml溶解稀釋后靜脈滴注；用量為3-4支，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml溶解稀釋后靜脈滴注。

4、建議滴注時(shí)速度最好控制在30滴/分鐘，密切注意觀察，一旦出現(xiàn)過(guò)敏癥狀，則應(yīng)立

即停藥或給予適當(dāng)?shù)木戎未胧?span>

5、使用時(shí)發(fā)現(xiàn)藥品破損或瓶蓋松動(dòng)勿用。

6、溶解稀釋后發(fā)現(xiàn)有渾濁勿用。

7、如應(yīng)用本品長(zhǎng)期伴有發(fā)熱、皮疹等癥狀，應(yīng)當(dāng)及時(shí)停藥并咨詢醫(yī)生。

8、醫(yī)護(hù)人員應(yīng)仔細(xì)閱讀產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)，嚴(yán)格按照說(shuō)明書(shū)推薦的用法用量使用，嚴(yán)格按照說(shuō)明書(shū)的適應(yīng)癥使用，嚴(yán)禁超劑量。

9、考慮到老年人機(jī)體功能下降，且耐受力差，建議不宜使用。若使用，臨床用藥不建議使用到最大劑量。

10、本品為微黃色至淡黃色塊狀物或無(wú)定型粉末，顏色深淺取決于制備開(kāi)始時(shí)所用的材料。所以，一批藥物與另一批之間有少量顏色上的差異，但不影響療效。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。

【兒童用藥】 尚不明確。

【老年用藥】 尚不明確。

【藥物相互作用】 尚不明確。

【藥物過(guò)量】 尚不明確。

【藥理毒理】

藥理實(shí)驗(yàn)表明，本品含多種骨代謝的活性肽類，具有調(diào)節(jié)骨代謝，刺激成骨細(xì)胞增殖，促進(jìn)新骨形成，以及調(diào)節(jié)鈣、磷代謝，增加骨鈣沉積，防治骨質(zhì)疏松，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。

（1）多肽類骨代謝因子的作用：多肽類骨代謝因子可有效促進(jìn)機(jī)體內(nèi)影響骨形成和吸收的骨源性生長(zhǎng)因子的合成，包括骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMPs），β–轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子(TGF–β)，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）等，從而具有多種生物活性，其主要藥理作用有：促進(jìn)細(xì)胞有絲分裂、分化作用、趨化作用和溶骨活性。其中BMPs是一組酸性低分子量糖蛋白，作為一種高效骨誘導(dǎo)物質(zhì)，BMPs是間充質(zhì)細(xì)胞向骨系細(xì)胞分化的最初信號(hào)分子，能誘導(dǎo)血管周圍游動(dòng)的間充質(zhì)細(xì)胞轉(zhuǎn)化為不可逆性的骨系細(xì)胞，即軟骨細(xì)胞和成骨細(xì)胞，從而促進(jìn)骨痂形成，誘導(dǎo)新骨形成，促進(jìn)骨折修復(fù)；此外，BMPs還可調(diào)節(jié)細(xì)胞外基質(zhì)成分的改變，并通過(guò)與TGF–β和FGF相互之間的協(xié)調(diào)作用更好地誘導(dǎo)新骨形成，使骨組織更成熟。TGF–β則是一組具有多種功能的蛋白多肽，對(duì)成骨細(xì)胞及成軟骨細(xì)胞具有促進(jìn)分化或降低分化的雙重調(diào)節(jié)作用，與多種因子如細(xì)胞外基質(zhì)和其他分化調(diào)節(jié)生長(zhǎng)因子一起協(xié)同參與對(duì)細(xì)胞分化的調(diào)節(jié)；TGF–β可促進(jìn)細(xì)胞外基質(zhì)合成，可以直接刺激成纖維細(xì)胞外基質(zhì)的合成，并對(duì)其新合成的基質(zhì)降解有顯著抑制作用，對(duì)于成骨細(xì)胞，TGF–β可促進(jìn)其合成I型膠原、骨粘連素和骨折蛋白；同時(shí)，TGF–β對(duì)淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的作用表明，它既能緩解炎性反應(yīng)的破壞性，又能協(xié)助巨噬細(xì)胞來(lái)源的某些細(xì)胞因子在組織修復(fù)中發(fā)揮作用。FGF是一組肝素黏合多肽，可刺激細(xì)胞的趨向移動(dòng)、增殖和分化，增加合成膠原細(xì)胞的數(shù)量，促進(jìn)骨膠原蛋白及非膠原蛋白的合成，增加骨鈣素的合成。

（2）甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是從葫蘆科植物甜瓜（Cucumis melo L.）的成熟干燥的種子經(jīng)特殊工藝提取而成的，能降低骨折局部毛細(xì)血管通透性，減少炎性滲出，促進(jìn)局部血運(yùn)障礙的恢復(fù)；同時(shí)還能降低全血黏度及細(xì)胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循環(huán)，為骨細(xì)胞提供一個(gè)良好的血供環(huán)境；另外還能抑制前列腺素的釋放，達(dá)到止痛效果；在促進(jìn)骨折早期愈合中，甜瓜籽提取物與補(bǔ)充的多肽類骨代謝因子具有協(xié)同作用，促進(jìn)骨源性生長(zhǎng)因子的合成。

（3）其他成分的作用：本品富含的多種游離氨基酸，為骨細(xì)胞合成 BMPs、TGF–β、FGF等骨源性生物因子提供原料，促進(jìn)骨源性生物因子的合成。有機(jī)鈣、磷離子可參與鈣磷代謝、維持骨容量。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【貯 藏】 密閉，25℃以下保存。

【包 裝】 低硼硅玻璃管制注射劑瓶。5支/盒。

【有 效 期】 暫定18個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH20752005 （試行）

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20051561